Un antihistaminique est un médicament utilisé comme antagoniste compétitif des récepteurs de l'histamine, qui sert donc à réduire ou à éliminer les effets de ce médiateur chimique endogène libéré, entre autres, au cours des réactions allergiques. Dans l'usage courant, le terme antihistaminique désigne davantage les antagonistes des récepteurs H1 (ou antihistaminiques H1) que les antagonistes des récepteurs H2. Il existe d'autres agents à action antihistaminergique, des antagonistes non compétitifs qui empêchent la transformation de l'histidine (un acide aminé) en histamine en inhibant l'activité enzymatique de l'histidine décarboxylase ; ce sont des antihistaminiques atypiques.
