. . "Bioisostere"@en . . "2532"^^ . . . "131036774"^^ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . "En chimie pharmaceutique, un bioisost\u00E8re est un groupe fonctionnel ou un compos\u00E9 chimique poss\u00E9dant des propri\u00E9t\u00E9s physiques, chimiques ou biochimiques semblables \u00E0 celles d'un r\u00E9sidu ou d'une biomol\u00E9cule, ce qui lui conf\u00E8re une action biologique ou physiologique comparables. On utilise les bioisost\u00E8res en conception de m\u00E9dicament afin d'accro\u00EEtre l'effet biologique ou physiologique recherch\u00E9 ou de r\u00E9duire la toxicit\u00E9 du compos\u00E9 parent sans alt\u00E9rer significativement sa structure chimique. Par exemple, la substitution d'un atome d'hydrog\u00E8ne par un atome de fluor sur un site d'oxydation m\u00E9tabolique d'une mol\u00E9cule peut emp\u00EAcher cette oxydation de se produire : l'atome de fluor ayant un volume du m\u00EAme ordre que celui d'un atome d'hydrog\u00E8ne, il n'alt\u00E8re pas significativement la g\u00E9om\u00E9trie de l'ensemble de la mol\u00E9cule, dont l'activit\u00E9 biologique demeure conserv\u00E9e, mais avec une demi-vie plus longue puisque la mol\u00E9cule ne peut plus \u00EAtre d\u00E9grad\u00E9e facilement ; un effet semblable peut \u00EAtre obtenu avec divers autres groupes fonctionnels. Ainsi : \n* La demi-vie de la proca\u00EFne, un anesth\u00E9sique local aujourd'hui d\u00E9pass\u00E9, peut \u00EAtre augment\u00E9e en rempla\u00E7ant le groupe ester \u2013COO\u2013 par un groupe amide \u2013CONH\u2013 pour donner du proca\u00EFnamide, utilis\u00E9 comme anesth\u00E9sique local en odontologie ainsi que comme antiarythmique. \n* Un bioisost\u00E8re de la xanthine, l'oxypurinol, est un inhibiteur de la xanthine oxydase, enzyme qui normalement d\u00E9grade la xanthine. \n* Proca\u00EFne, un anesth\u00E9sique local aujourd'hui obsol\u00E8te \n* Proca\u00EFnamide, ayant une demi-vie augment\u00E9e \n* Xanthine, d\u00E9grad\u00E9e par la xanthine oxydase \n* Oxypurinol, inhibiteur de la xanthine oxydase"@fr . . . . . . . . . . "7525932"^^ . . . . . . . . . . "Bioisost\u00E8re"@fr . . . "En chimie pharmaceutique, un bioisost\u00E8re est un groupe fonctionnel ou un compos\u00E9 chimique poss\u00E9dant des propri\u00E9t\u00E9s physiques, chimiques ou biochimiques semblables \u00E0 celles d'un r\u00E9sidu ou d'une biomol\u00E9cule, ce qui lui conf\u00E8re une action biologique ou physiologique comparables. On utilise les bioisost\u00E8res en conception de m\u00E9dicament afin d'accro\u00EEtre l'effet biologique ou physiologique recherch\u00E9 ou de r\u00E9duire la toxicit\u00E9 du compos\u00E9 parent sans alt\u00E9rer significativement sa structure chimique. Proca\u00EFne, un anesth\u00E9sique local aujourd'hui obsol\u00E8te \n* Proca\u00EFnamide, ayant une demi-vie augment\u00E9e \n* \n*"@fr . . . . . .