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Pilokarpin (systematický název (3S,4R)-3-ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-on) je parasympatomimetický alkaloid získávaný z listů tropických amerických keřů rodu Pilocarpus. Pilokarpin je neselektivní agonista muskarinových receptorů v parasympatickém nervovém systému, při povrchové terapeutické aplikaci (například při glaukomu nebo xerostomii) působí na muskarinovém acetylcholinovém receptoru M3. La pilocarpina es un medicamento parasimpaticomimético y alcaloide obtenido de las hojas de arbustos tropicales de las Américas pertenecientes al género Pilocarpus. Es un agonista no selectivo de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, el cual, terapéuticamente, actúa a nivel del receptor muscarínico M3 en especial debido a su aplicación tópica, como en casos de glaucoma y xerostomía. A pilokarpin (INN: pilocarpine) a Paraguayban és Brazília északi részén honos Pilocarpus jaborandi (Rutaceae) és más Rutaceae családba tartozó dél-amerikai Pilocarpus cserjék örökzöld leveleiben előforduló alkaloid. 1871-ben izolálták. Színtelen, keserű ízű, vízben és etanolban jól oldódó kristályok.Sóit a gyógyászatban használják. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Pilokarpin-hidroklorid (Pilocarpini hydrochloridum) néven hivatalos. Pilokarpina (łac. Pilocarpinum) – organiczny związek chemiczny, prawoskrętny alkaloid imidazolowy występujący w liściach południowoamerykańskich roślin – Pilocarpus jaborandi i Pilocarpus microphyllus – wraz z jej stereoizomerem – izopilokarpiną.Cząsteczka pilokarpiny zbudowana jest z pierścienia imidazolowego i laktonowego, połączonych grupą metylenową (–CH2-). Pilocarpine is a parasympathomimetic alkaloid obtained from the leaves of tropical American shrubs from the genus Pilocarpus. It is a non-selective muscarinic receptor agonist in the parasympathetic nervous system, which acts therapeutically at the muscarinic acetylcholine receptor M3 due to its topical application, e.g., in glaucoma and xerostomia.It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines, a list of the most important medication needed in a basic health system. A pilocarpina é um alcalóide extraído das folhas do jaborandi (Pilocarpus microphyllus), uma planta conhecida há tempos pelos índios tupi-guarani, que habitavam o Brasil e tiravam proveito de suas propriedades de produzir suor. Foi introduzida na prática clínica pelo médico brasileiro Sinfrônio Coutinho, em 1874, através de extratos da folha do jaborandi para obter efeito diaforético (produção de suor) e sialogogo (produção de saliva). La pilocarpina è un composto eterociclico derivato imidazolico di origine naturale, alcaloide della pianta Pilocarpus jaborandi.A temperatura ambiente si presenta come un solido cristallino giallognolo dall'odore percepibile. È un composto molto tossico. Potente colinergico, si lega ai recettori muscarinici M1, M2 e M3. Se assunta fa aumentare quindi la concentrazione di acetilcolina nell'organismo poiché questa non si può più legare ai recettori muscarinici (Ů). Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhandenPilocarpin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der direkten Parasympathomimetika und wird als Miotikum (Pupillen verengendes Mittel) in der Augenheilkunde verwendet. Es ist ein Alkaloid, welches natürlich in Jaborandiblättern (Rutakraut, Pilocarpus sp.) vorkommt. Pilocarpine is een alkaloïde, afkomstig uit de bladeren van de planten behorende tot het geslacht van de Pilocarpus (familie Rutaceae). Pilocarpine behoort tot de groep van cholinergica of parasympathicomimetica. ピロカルピン(英:Pilocarpine)はアルカロイドの一種で、非選択的ムスカリン受容体刺激薬。ヒスチジン由来の化合物であり、アルカロイドとしては珍しいイミダゾール骨格を有する。有機溶媒への溶解性は高くない。医薬品としては塩酸ピロカルピンとして発売されている。ムスカリン受容体を介して眼圧を低下させるため、点眼薬として緑内障の治療に用いられる。また、下記の作用から内服薬の形で口腔乾燥症の治療薬としても用いられている。副交感神経末梢を興奮させるため、汗腺、唾液腺、涙腺の分泌を促進させ、瞳孔を縮小するなどの作用を起こす。この作用はアトロピンと拮抗することから、アトロピン中毒の治療にも用いられる(逆にピロカルピン中毒の場合はアトロピンが処方される)。1875年、ブラジル原産のミカン科の植物ヤボランジ(Pilocarpus jaborandi)から発見・命名された。 Пилокарпин (новолат. Pilocarpinum) — алкалоид, лекарственное средство (м-холиномиметик). Применяется в офтальмологической практике.Пилокарпин (глазные капли) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
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A pilokarpin (INN: pilocarpine) a Paraguayban és Brazília északi részén honos Pilocarpus jaborandi (Rutaceae) és más Rutaceae családba tartozó dél-amerikai Pilocarpus cserjék örökzöld leveleiben előforduló alkaloid. 1871-ben izolálták. Színtelen, keserű ízű, vízben és etanolban jól oldódó kristályok.Sóit a gyógyászatban használják. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Pilokarpin-hidroklorid (Pilocarpini hydrochloridum) néven hivatalos. Pilocarpine is a parasympathomimetic alkaloid obtained from the leaves of tropical American shrubs from the genus Pilocarpus. It is a non-selective muscarinic receptor agonist in the parasympathetic nervous system, which acts therapeutically at the muscarinic acetylcholine receptor M3 due to its topical application, e.g., in glaucoma and xerostomia.It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines, a list of the most important medication needed in a basic health system. Pilokarpina (łac. Pilocarpinum) – organiczny związek chemiczny, prawoskrętny alkaloid imidazolowy występujący w liściach południowoamerykańskich roślin – Pilocarpus jaborandi i Pilocarpus microphyllus – wraz z jej stereoizomerem – izopilokarpiną.Cząsteczka pilokarpiny zbudowana jest z pierścienia imidazolowego i laktonowego, połączonych grupą metylenową (–CH2-). Dzięki dwóm asymetrycznym węglom w pierścieniu laktonowym pilokarpiny, występuje izomeria cis-trans, a pod wpływem działania kwasu lub zasady pilokarpina może przekształcać się łatwo w trwalszą izopilokarpinę[potrzebne źródło]. ピロカルピン(英:Pilocarpine)はアルカロイドの一種で、非選択的ムスカリン受容体刺激薬。ヒスチジン由来の化合物であり、アルカロイドとしては珍しいイミダゾール骨格を有する。有機溶媒への溶解性は高くない。医薬品としては塩酸ピロカルピンとして発売されている。ムスカリン受容体を介して眼圧を低下させるため、点眼薬として緑内障の治療に用いられる。また、下記の作用から内服薬の形で口腔乾燥症の治療薬としても用いられている。副交感神経末梢を興奮させるため、汗腺、唾液腺、涙腺の分泌を促進させ、瞳孔を縮小するなどの作用を起こす。この作用はアトロピンと拮抗することから、アトロピン中毒の治療にも用いられる(逆にピロカルピン中毒の場合はアトロピンが処方される)。1875年、ブラジル原産のミカン科の植物ヤボランジ(Pilocarpus jaborandi)から発見・命名された。 Pilocarpine is een alkaloïde, afkomstig uit de bladeren van de planten behorende tot het geslacht van de Pilocarpus (familie Rutaceae). Pilocarpine behoort tot de groep van cholinergica of parasympathicomimetica. Pilokarpin (systematický název (3S,4R)-3-ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-on) je parasympatomimetický alkaloid získávaný z listů tropických amerických keřů rodu Pilocarpus. Pilokarpin je neselektivní agonista muskarinových receptorů v parasympatickém nervovém systému, při povrchové terapeutické aplikaci (například při glaukomu nebo xerostomii) působí na muskarinovém acetylcholinovém receptoru M3. La pilocarpina es un medicamento parasimpaticomimético y alcaloide obtenido de las hojas de arbustos tropicales de las Américas pertenecientes al género Pilocarpus. Es un agonista no selectivo de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, el cual, terapéuticamente, actúa a nivel del receptor muscarínico M3 en especial debido a su aplicación tópica, como en casos de glaucoma y xerostomía. La pilocarpina è un composto eterociclico derivato imidazolico di origine naturale, alcaloide della pianta Pilocarpus jaborandi.A temperatura ambiente si presenta come un solido cristallino giallognolo dall'odore percepibile. È un composto molto tossico. Potente colinergico, si lega ai recettori muscarinici M1, M2 e M3. Se assunta fa aumentare quindi la concentrazione di acetilcolina nell'organismo poiché questa non si può più legare ai recettori muscarinici (Ů). Viene usata in oftalmologia sotto forma di collirio per il controllo del glaucoma da sola od in combinazione con altri colliri medicali. È utilizzata anche per il trattamento della Xerostomia. Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhandenPilocarpin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der direkten Parasympathomimetika und wird als Miotikum (Pupillen verengendes Mittel) in der Augenheilkunde verwendet. Es ist ein Alkaloid, welches natürlich in Jaborandiblättern (Rutakraut, Pilocarpus sp.) vorkommt. A pilocarpina é um alcalóide extraído das folhas do jaborandi (Pilocarpus microphyllus), uma planta conhecida há tempos pelos índios tupi-guarani, que habitavam o Brasil e tiravam proveito de suas propriedades de produzir suor. Foi introduzida na prática clínica pelo médico brasileiro Sinfrônio Coutinho, em 1874, através de extratos da folha do jaborandi para obter efeito diaforético (produção de suor) e sialogogo (produção de saliva). Trata-se de um agonista muscarínico seletivo para os receptores do subtipo M3, lentamente degradado e sem efeitos sobre os receptores nicotínicos.A pilocarpina é usada como agente miótico (provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma, sendo empregada na forma de colírio. É possível que a pilocarpina possua efeitos psicoativos, o que ainda não foi bem elucidado.A pilocarpina pode ser administrada por via intravenosa para exercer efeito antídoto contra envenenamento por atropina, um antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos.A pilocarpina é um fármaco parassimpaticomimético, com efeitos semelhantes aos da acetilcolina e como tal é capaz de aumentar a produção de secreções pelas glândulas exócrinas no organismo. Por este motivo ela é usada atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e pescoço para o tratamento de neoplasias.== Referências == Пилокарпин (новолат. Pilocarpinum) — алкалоид, лекарственное средство (м-холиномиметик). Применяется в офтальмологической практике.Пилокарпин (глазные капли) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
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