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Le cypionate d'estradiol est un ester synthétique d' (en) et d'estradiol, un œstrogène naturel. Il est absorbé plus lentement que l'estradiol lui-même, ce qui permet de l'administrer moins souvent. Parmi les esters d'estradiol couramment utilisés, le cypionate d'estradiol est celui qui reste actif le plus longtemps dans l'organisme, avec une durée d'action d'environ 11 jours, contre 4 à 5 jours pour le (en) et 7 à 8 jours pour le (en). Il fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013).

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