La zidovudine (azidothymidine, AZT ou ZDV) est un médicament antirétroviral, le premier utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. C'est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (NRTI).

PropertyValue
dbpedia-owl:abstract
  • La zidovudine (azidothymidine, AZT ou ZDV) est un médicament antirétroviral, le premier utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. C'est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (NRTI). Cette molécule est commercialisée sous le nom de Retrovir mais aussi, en association avec d'autres molécules sous le nom de Combivir (mono-dose zidovudine et lamivudine) ou Trizivir (mono-dose zidovudine, lamivudine et abacavir).
  • ジドブジン (zidovudine, ZDV) は、核酸系逆転写酵素阻害薬の一種で、HIV の治療薬として用いられる。別名は アジドチミジン (azidothymidine, AZT) 。商品名はレトロビル (Retrovir) 。バローズ・ウエルカム社(現グラクソ・スミスクライン)が1964年に抗がん剤として初合成し、1985年にNCIに所属していた満屋裕明が抗HIV作用を発見した。バローズ・ウエルカム社が製品化を進め、世界初の抗HIV薬として1987年3月に国際誕生となり、日本では1987年11月に発売開始した。
  • A zidovudine (ZDV), más néven azidotimidin (AZT)retrovírusok – elsősorban a HIV – elleni gyógyszer. A nukleozid-analóg reverz transzkriptáz gátlók (NRTI) kategóriájába tartozik, a timidin analógja.A Zidovudin 2007 óta szerepel az Egészségügyi Világszervezet által kiadott nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján, mely az alapellátást biztosító egészségügyi egységek minimális gyógyszerkészletét tartalmazza.
  • La zidovudina (FONDA) o azidotimidina (AZT) (també anomenat ZDV) és un inhibidor de la transcriptasa inversa (NRTI) usat com a medicament d'antiretroviral. Fou el primer tractament efectiu per al tractament de la infecció per VIH i la sida. També és venut sota els noms Retrovir™ i Retrovis™, i com a ingredient en Combivir™ i Trizivir™. És un anàleg de la timidina.
  • Zidovudina, Azidotimidina o AZT fue el primer medicamento antirretroviral (ARV), aprobado en 1987 como un medicamento indicado para personas infectadas con el VIH por su efecto retardador de la extensión de la infección por VIH, aunque no representa una cura y no garantiza la disminución de la cantidad de enfermedades relacionadas con la infección por VIH. La zidovudina no evita el contagio del VIH a otras personas. Es comercializado bajo el nombre de Retrovir y Retrovis, y es un ingrediente en el Combivir, Epzicom y Trizivir. Es un análogo de la timidina.La AZT fue originalmente ideada para tratar el cáncer, pero fue archivado después de haber demostrado ser ineficaz en el tratamiento contra el cáncer en ratones siendo altamente tóxico y mortal.[cita requerida]
  • A zidovudina ou AZT (azidotimidina) é um fármaco utilizado como antiviral, inibidor da transcriptase reversa (inversa). Indicado para o tratamento da AIDS e contágio por Pneumocystis carinii.Foi uma das primeiras drogas aprovadas para o tratamento da AIDS (no Brasil) ou SIDA (em Portugal).Atualmente é usado no tratamento de infecções por VIH, em associação com outros medicamentos antirretrovirais, sendo neste último país um medicamento de uso exclusivo hospitalar.Sua fórmula química é: C10H13N5O4
  • Zidovudine (INN) or azidothymidine (AZT) (also called ZDV) is a nucleoside analog reverse-transcriptase inhibitor (NRTI), a type of antiretroviral drug used for the treatment of HIV/AIDS infection. AZT inhibits the enzyme (reverse transcriptase) that HIV uses to synthesize DNA, thus preventing viral DNA from forming. AZT is the first U.S. government-approved treatment for HIV, marketed under the brand name Retrovir. AZT was the first breakthrough in AIDS therapy, significantly reducing the replication of the virus in patients and leading to clinical and immunologic improvements. It can also be used to prevent HIV transmission, such as from mother to child during the period of birth or after a needle stick injury. Used by itself in HIV-infected patients, AZT slows HIV replication in patients, but does not stop it entirely. HIV may become AZT-resistant over time, and therefore AZT is now usually used in conjunction with other anti-HIV drugs in the combination therapy called highly active antiretroviral therapy (HAART). AZT is included in Combivir and Trizivir, and is included in the World Health Organization's Model List of Essential Medicines, which suggests the minimum medicinal needs for a basic health care system.
  • Зидовудин (Zidovudine, AZT, ZDV) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ.Зидовудин — первый антиретровирусный препарат, появившийся на рынке в 1987 году. Уже в очень ранних исследованиях, посвященных монотерапии зидовудином, было установлено, что зидовудин существенно повышает выживаемость, по крайней мере, при тяжелом иммунодефиците. Тем не менее, в ходе очень крупных ранних исследований (ACTG 016 и ACTG 019) не удалось доказать статистически значимое влияние зидовудина на выживаемость у пациентов с бессимптомным течением ВИЧ-инфекции, хотя в обоих случаях отмечалось существенное уменьшение риска прогрессирования ВИЧ-инфекции. Уже тогда стало ясно, что эффективность монотерапии зидовудином, скорее всего, не очень высока. Вскоре репутация зидовудина пострадала еще больше: в исследовании Concorde было установлено, что лечение зидовудином не дает отдаленного положительного эффекта. Кроме того, в первые годы зидовудин назначали в очень высоких дозах (1500 мг/сут), которые вызывали выраженное угнетение кроветворения. Но и сейчас, когда зидовудин применяется в более низких дозах (500–600 мг/сут), не следует недооценивать его токсическое действие на костный мозг; поэтому у пациентов, получающих зидовудин, следует в обязательном порядке следить за показателями клинического анализа крови. Длительный прием зидовудина почти всегда приводит к макроцитозу (увеличению среднего объема эритроцита, по наличию которого можно в некоторой степени судить о соблюдении режима лечения.Зидовудин очень эффективен при применении в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. В 1990е годы комбинация зидовудина и ламивудина была одной из наиболее широко применяемых базовых комбинаций НИОТ в схемах АРТ. Зидовудин изучался в многочисленных клинических исследованиях, и по его применению накоплен наиболее обширный опыт по сравнению со всеми остальными препаратами (более 20 лет). В 2011 году Зидовудин попал в немилость после проведения исследования Gilead 934, в котором было установлено, что зидовудин существенно уступает по эффективности тенофовиру. В этом крупном рандомизированном исследовании пациентам, ранее не получавшим АРТ, назначали эфавиренз в комбинации либо с зидовудином и ламивудином, либо с тенофовиром и эмтрицитабином. В частности, у пациентов, получавших зидовудин, чаще развивалась тяжелая анемия, которая служила основанием для отмены терапии в 5,5% случаев. Через 144 недели доля пациентов с вирусной нагрузкой меньше 400 копий/мл в группе, получавшей зидовудин, была меньше, чем в группе, получавшей тенофовир (58% по сравнению с 71%). Такая разница была обусловлена в значительной степени тем, что в группе, получавшей зидовудин, больше пациентов досрочно выбыло из исследования из-за побочных эффектов (11% по сравнению с 5%). Помимо симптомов угнетения кроветворения (анемии и нейтропении), побочные эффекты, приводившие к отмене терапии, включали главным образом нарушения работы ЖКТ (например, тошноту), которые обычно развивались в первые недели после начала лечения. Кроме того, у пациентов, получавших зидовудин, наблюдалось значимое уменьшение толщины подкожной жировой клетчатки на конечностях.По вышеперечисленным причинам во многих рекомендациях и стандартах зидовудин был исключен из списка предпочтительных препаратов первого ряда для лечения пациентов, ранее не получавших АРТ. Другой важный недостаток этого препарата состоит в необходимости приема два раза в сутки, в то время как многие антиретровирусные препараты достаточно принимать один раз в сутки. Это исключает возможность включения зидовудина в схемы АРТ с однократным приемом препаратов в сутки. Однако зидовудин продолжает входить в некоторые схемы АРТ, схемы профилактики передачи ВИЧ от матери ребенку и схемы постконтактной профилактики, поскольку польза от его применения была доказана, особенно с учетом мутаций резистентности вируса. Например, штаммы с мутациями K65R или M184V гиперчувствительны к зидовудину. Дополнительными преимуществами зидовудина служат отсутствие токсического действия на ЦНС и хорошее проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, можно отметить, что патент на производство зидовудина в США истек в 2005 г. Вскоре этот препарат, возможно, будет продаваться значительно дешевле.Кристаллический порошок от белого до бежевого цвета, без запаха. Растворимость в воде при 25 °C составляет 20,1 мг/мл. Температура плавления — 124 −126 ОС. рН водного 10 % раствора — 6,5 — 6,6. Острая токсичность — LD50 (крыса, перорально) — 3500 мг/кг. В высоких дозах предположительно является мутагеном, канцерогеном.Дозировки и формы выпуска: капсулы 100 мг, 300 мг; раствор для приема внутрь (50 мг в 5 мл, флаконы по 200 мл.); раствор для инфузий (200 мг, флаконы по 20мл).Стандартные дозы и режим приема: 600 мг/сутки, разделенные на два или три приема: три раза в день по две капсулы 100 мг, или два раза в день по 300 мг.Взаимодействия с пищей и лекарствами: вне зависимости от приема пищи, но жирная пища может замедлять всасывание. Не совместим со ставудином, комбинация с рибавирином может быть неэффективной. Усиление токсичности в отношении костного мозга в комбинациях с ганцикловиром, винкристином, амфотерицином «B», цитостатиками и другими препаратами, угнетающими костный мозг. Парацетамол увеличивает риск развития нейтропении. Метадон значимо повышает концентрацию в плазме (30-40%), что может увеличивать риск развития побочных эффектов азидотимидина.Наиболее значимые побочные эффекты: в начале терапии (6-8 недель) — головокружение, слабость, сниженный аппетит, тошнота, рвота. При длительном применении — анемия, кожный зуд, боли в мышцах.Противопоказания: гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов менее 750x109/л), анемия (гемоглобин ниже 70 г/л).Показания к применению: ранние (с числом клеток T4 менее 500/мм3) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
  • L'Azidotimidina o abbreviata AZT, anche nota come Zidovudina o ZDV, introdotta in commercio con i nomi Retrovir e Retrovis, prodotto dalla casa farmaceutica GlaxoSmithKline, è un analogo nucleosidico della timidina, proposto inizialmente come anti-neoplastico, ma abbandonato perché poco maneggevole e troppo tossico.Agisce come inibitore dell'enzima transcrittasi inversa virale, bloccando la funzione di DNA polimerasi. La molecola viene introdotta nella cellula ospite e viene fosforilata in forma trifosfata, da una nucleoside-chinasi. In questa forma, l'AZT ha un'alta affinità per la trascrittasi inversa di HIV e compete con la timidina trifosfata per il legame con l'enzima. L'AZT viene incorporato nella catena del DNA nascente e la interrompe, perché non possiede il gruppo 3'-idrossile per l'attacco del successivo nucleoside trifosfato da incorporare. Così la produzione di genoma virale è impedita. Può inibire anche la DNA-polimerasi-γ coinvolta nella replicazione del DNA mitocondriale dell'uomo, pertanto può dare tossicità mitocondriale, con acidosi lattica e tossicità epatica; può dare danno muscolare con aumento dei livelli di creatinfosfochinasi nel siero e cardiomiopatia, con scompenso cardiaco sinistro. Tuttavia queste manifestazioni sono più rare. Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, cefalea e astenia, che possono risolversi con il tempo. Frequentemente l'AZT può dare tossicità midollare, con anemia e neutropenia spesso correlate al dosaggio e alla durata del trattamento, pertanto i pazienti trattati devono essere seguiti accuratamente nei loro parametri ematologici. Gli effetti collaterali dell'AZT si possono manifestare in modo molto variabile da paziente a paziente. L'AZT penetra meglio degli altri antiretrovirali nel liquido cefalo-rachidiano e quindi raggiunge meglio il tessuto nervoso. L'AZT è stato il primo farmaco antivirale impiegato nella terapia dei pazienti affetti da malattia da HIV, ora in associazione con altri farmaci antiretrovirali e per la profilassi post-esposizione a materiale infetto nel personale medico e para-medico. L'AZT si è rivelato molto efficace nel prevenire la trasmissione materno-fetale dell'infezione da HIV, tanto che, a confronto, gli eventuali effetti collaterali sul feto sono considerati secondari. Si trovano formulazioni in compresse, capsule, sciroppo e anche per infusione parenterale. Secondo una ricerca del 1999 , i bambini nati da madri in terapia con AZT avrebbero una più rapida progressione di malattia rispetto ai figli di madri che non assumono la terapia antiretrovirale con AZT.La dose impiegata è di 300 mg per os ogni 12 ore o 200 mg per os ogni 8 ore.
  • Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhandenZidovudin (auch Azidothymidin, kurz AZT) ist ein chemisches Derivat des Nukleosids Thymidin. Pharmakologisch gehört es zu den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI), einer Gruppe antiretroviraler Substanzen. Zidovudin dient zur Behandlung HIV-1-infizierter Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.Es wird von der Firma GlaxoSmithKline vertrieben.
  • Azydotymidyna (AZT; nazwy handlowe: Retrovir firmy GlaxoSmithKline, Zidovudine, Zidowudyna lub Zydowudyna; nazwa chemiczna: 3'-azydo-3'-deoksytymidyna) – organiczny związek chemiczny, pochodna tymidyny, w której grupa hydroksylowa w pozycji 3' zastąpiona jest grupą azydową. Stosowana jako lek o działaniu anty-HIV.AZT to tzw. nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy. Działanie leku polega na przerwaniu procesu replikacji wirusa HIV w zainfekowanej komórce. Lek ten, hamując aktywność enzymu odwrotnej transkryptazy HIV wstrzymuje syntezę łańcucha DNA tego wirusa i tym samym spowalnia postęp skutków zakażenia. Azydotymidyna należy do leków antyretrowirusowych.Produkcję leku rozpoczęto w 1987 roku. Do początku lat 90. XX wieku AZT stosowano w tzw. monoterapii (chory w czasie leczenia otrzymywał tylko jeden lek). Główną wadą takiej terapii była szybkorozwijająca się lekooporność – zahamowaniu ulegał tylko jeden szczep HIV, pozostałe rozwijały się ze zdwojoną siłą. Zwiększanie dawek leku nasilało działania niepożądane przy jedynie niewielkim wzroście skuteczności.W połowie lat 90. wprowadzono tzw. terapię wielolekową polegającą na przyjmowaniu przez pacjenta jednocześnie nie mniej niż trzech leków antyretrowirusowych z trzech grup: nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (np. AZT), nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, oraz inhibitorów proteazy.Azydotymidyna jest najlepiej poznanym lekiem przeciw HIV. Wykorzystuje się go w początkowym okresie choroby AIDS. Niestety, wywołuje ona poważne objawy uboczne i jest mniej skuteczna u osób dłużej zakażonych.Długotrwałe podawanie leku przedłuża życie zakażonym, w czasie terapii poprawie ulega ich samopoczucie, zwiększa się liczba limfocytów. Lek jest skuteczny w otępieniu. Nie jest jednak wolny od działań niepożądanych, może spowodować ciężką niedokrwistość i niewydolność szpiku kostnego z neutropenią i trombocytopenią, a także miopatie oraz zmiany skórne. Stosowany długotrwale, już nawet po 6 miesiącach, powoduje powstanie oporności na AZT, wyrażającą się rozwojem mutantów HIV.Obecnie zaleca się leczenie kombinowane, tj. złożone z trzech, a nawet czterech leków antyretrowirusowych. AZT kojarzy się też z innymi lekami przeciwwirusowymi, takimi jak np. acyklowir, sól sodowa foskarnetu, interferony.
dbpedia-owl:alternativeName
  • Azidothymidine, AZT
dbpedia-owl:iupacName
  • 1-[(2R,4S,5S)- 4-azido-5-(hydroxymethyl) oxolan-2-yl]- 5-methyl-pyrimidine-2,4-dione
dbpedia-owl:thumbnail
dbpedia-owl:wikiPageID
  • 472833 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageLength
  • 26020 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageOutDegree
  • 102 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageRevisionID
  • 109110448 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageWikiLink
prop-fr:c
  • 10 (xsd:integer)
prop-fr:circ
  • Groupe 2B : Peut-être cancérogène pour l'homme
prop-fr:demivieelim
  • 10800.0
prop-fr:excretion
prop-fr:h
  • 13 (xsd:integer)
prop-fr:image
  • Zidovudine-3D-balls.png
prop-fr:liaisonproteique
  • 30 (xsd:integer)
prop-fr:metabolisme
prop-fr:n
  • 5 (xsd:integer)
prop-fr:nom
  • Zidovudine
prop-fr:nomiupac
  • 1 (xsd:integer)
prop-fr:o
  • 4 (xsd:integer)
prop-fr:synonymes
  • Azidothymidine, AZT
prop-fr:tailleimage
  • 200 (xsd:integer)
prop-fr:voieadministration
  • Orale, IV
prop-fr:wikiPageUsesTemplate
dcterms:subject
rdf:type
rdfs:comment
  • La zidovudine (azidothymidine, AZT ou ZDV) est un médicament antirétroviral, le premier utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. C'est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (NRTI).
  • ジドブジン (zidovudine, ZDV) は、核酸系逆転写酵素阻害薬の一種で、HIV の治療薬として用いられる。別名は アジドチミジン (azidothymidine, AZT) 。商品名はレトロビル (Retrovir) 。バローズ・ウエルカム社(現グラクソ・スミスクライン)が1964年に抗がん剤として初合成し、1985年にNCIに所属していた満屋裕明が抗HIV作用を発見した。バローズ・ウエルカム社が製品化を進め、世界初の抗HIV薬として1987年3月に国際誕生となり、日本では1987年11月に発売開始した。
  • A zidovudine (ZDV), más néven azidotimidin (AZT)retrovírusok – elsősorban a HIV – elleni gyógyszer. A nukleozid-analóg reverz transzkriptáz gátlók (NRTI) kategóriájába tartozik, a timidin analógja.A Zidovudin 2007 óta szerepel az Egészségügyi Világszervezet által kiadott nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján, mely az alapellátást biztosító egészségügyi egységek minimális gyógyszerkészletét tartalmazza.
  • La zidovudina (FONDA) o azidotimidina (AZT) (també anomenat ZDV) és un inhibidor de la transcriptasa inversa (NRTI) usat com a medicament d'antiretroviral. Fou el primer tractament efectiu per al tractament de la infecció per VIH i la sida. També és venut sota els noms Retrovir™ i Retrovis™, i com a ingredient en Combivir™ i Trizivir™. És un anàleg de la timidina.
  • Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhandenZidovudin (auch Azidothymidin, kurz AZT) ist ein chemisches Derivat des Nukleosids Thymidin. Pharmakologisch gehört es zu den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI), einer Gruppe antiretroviraler Substanzen. Zidovudin dient zur Behandlung HIV-1-infizierter Patienten im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.Es wird von der Firma GlaxoSmithKline vertrieben.
  • Azydotymidyna (AZT; nazwy handlowe: Retrovir firmy GlaxoSmithKline, Zidovudine, Zidowudyna lub Zydowudyna; nazwa chemiczna: 3'-azydo-3'-deoksytymidyna) – organiczny związek chemiczny, pochodna tymidyny, w której grupa hydroksylowa w pozycji 3' zastąpiona jest grupą azydową. Stosowana jako lek o działaniu anty-HIV.AZT to tzw. nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy. Działanie leku polega na przerwaniu procesu replikacji wirusa HIV w zainfekowanej komórce.
  • Zidovudine (INN) or azidothymidine (AZT) (also called ZDV) is a nucleoside analog reverse-transcriptase inhibitor (NRTI), a type of antiretroviral drug used for the treatment of HIV/AIDS infection. AZT inhibits the enzyme (reverse transcriptase) that HIV uses to synthesize DNA, thus preventing viral DNA from forming. AZT is the first U.S. government-approved treatment for HIV, marketed under the brand name Retrovir.
  • L'Azidotimidina o abbreviata AZT, anche nota come Zidovudina o ZDV, introdotta in commercio con i nomi Retrovir e Retrovis, prodotto dalla casa farmaceutica GlaxoSmithKline, è un analogo nucleosidico della timidina, proposto inizialmente come anti-neoplastico, ma abbandonato perché poco maneggevole e troppo tossico.Agisce come inibitore dell'enzima transcrittasi inversa virale, bloccando la funzione di DNA polimerasi.
  • Zidovudina, Azidotimidina o AZT fue el primer medicamento antirretroviral (ARV), aprobado en 1987 como un medicamento indicado para personas infectadas con el VIH por su efecto retardador de la extensión de la infección por VIH, aunque no representa una cura y no garantiza la disminución de la cantidad de enfermedades relacionadas con la infección por VIH. La zidovudina no evita el contagio del VIH a otras personas.
  • A zidovudina ou AZT (azidotimidina) é um fármaco utilizado como antiviral, inibidor da transcriptase reversa (inversa).
  • Зидовудин (Zidovudine, AZT, ZDV) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ.Зидовудин — первый антиретровирусный препарат, появившийся на рынке в 1987 году. Уже в очень ранних исследованиях, посвященных монотерапии зидовудином, было установлено, что зидовудин существенно повышает выживаемость, по крайней мере, при тяжелом иммунодефиците.
rdfs:label
  • Zidovudine
  • AZT
  • Azydotymidyna
  • Zidovudin
  • Zidovudin
  • Zidovudina
  • Zidovudina
  • Zidovudina
  • Zidovudine
  • Зидовудин
  • ジドブジン
owl:sameAs
http://www.w3.org/ns/prov#wasDerivedFrom
foaf:depiction
foaf:isPrimaryTopicOf
foaf:name
  • Zidovudine
is dbpedia-owl:wikiPageRedirects of
is dbpedia-owl:wikiPageWikiLink of
is foaf:primaryTopic of