Les quinolones et fluoroquinolones, forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui comprennent les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes aboutissant au dépôt de plus de 10 000 brevets.

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  • Les quinolones et fluoroquinolones, forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui comprennent les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes aboutissant au dépôt de plus de 10 000 brevets. L'ajout de l'atome de fluor dans les années 1970 a permis d'augmenter fortement la pénétration des molécules quinolones dans les cellules (jusqu'à 200 fois plus) : ce fut la naissance des fluoroquinolones, puissants antibiotiques capables de lutter contre une grande variété de germes chez l'homme et l'animal.L'apparition sur le marché dans les années 1980 de la norfloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, péfloxacine et loméfloxacine ont permis aux fluoroquinolones de devenir des antibiotiques de référence pour de nombreuses infections, comme les pyélonéphrites aiguës ou les prostatites. Un rapport remis en septembre 2007 par l'INAMI, organisme belge de sécurité sociale, montre que la principale indication de prescription des fluoroquinolones concerne les infections (ou risque d'infection) des voies aériennes.
  • Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6.Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como antibióticos, entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.
  • Kinolonak edo fluorkinolonak antimikrobiano familia bat dira. Oso erabilgarriak eta erabiliak dira, eta daukaten arazo nagusia da erresistentzia tasa, hain zuzen ere.Txizeko infekzioen aurkako farmakoak dira batez ere, biriketakoak tratatzeko ere ematen dituzten arren.
  • Chinolony, a także ich pochodne fluorochinolony − grupa chemioterapeutyków o działaniu bakteriobójczym.Ich działanie przeciwbakteryjne zależy od inhibicji gyrazy DNA (bakteryjna topoizomeraza II i IV). Podawane są doustnie, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
  • The quinolones are a family of synthetic broad-spectrum antibacterial drugs.The first generation of quinolones began with the introduction of nalidixic acid in 1962 for treatment of urinary tract infections in humans. Nalidixic acid was discovered by George Lesher and coworkers in a distillate during an attempt at chloroquine synthesis. Quinolones exert their antibacterial effect by preventing bacterial DNA from unwinding and duplicating. The majority of quinolones in clinical use belong to the subset fluoroquinolones, which have a fluorine atom attached to the central ring system, typically at the 6-position or C-7 position.
  • Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны.Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие.Механизм действия хинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов ДНК-гидразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК. Ингибирование ДНК-гидразы вызывает гибель бактерий (бактерицидный эффект).Хинолоны подразделяют на 4 группы: Нефторированные хинолоны Грамотрицательные фторхинолоны Респираторные фторхинолоны Респираторно - антианаэробные фторхинолоны↑ 1,0 1,1 1,2
  • Les quinolones (en anglès: quinolones) són una família d'antibiòtics de síntesi d'ampli espectre.La primera generació de quinolones començà amb la introducció de l'àcid nalidíxic el 1962 per tractar infeccions del tracte urinari en humans. L'àcid nalidíxic va ser descobert per George Lesher en un intent de síntesi de la cloroquina.Prevenen que l'ADN bacterià es desenrotlli i es dupliqui.
  • キノロン(Quinolone)とは、キノリン骨格の1ヶ所をカルボニル基で置き換えた構造を持つ化合物の総称である。ただし医療分野で単に「キノロン」と言った場合には、4-キノロン骨格を持った合成抗菌薬の系列の一つを指す場合がほとんどである。キノロン系抗菌剤ともいわれる。キノロン系抗菌剤は、DNAジャイレースの働きを阻害することによって細菌の増殖を妨げる。ナリジクス酸は、第I世代のキノロンであり、ここに様々な置換基を付与することによって、様々な抗菌スペクトルを持った化合物が生み出された。第I世代キノロン系薬剤にはシノキサシンなどがあるが、いずれも、適応症はほぼ尿路感染症に限定される。ロメフロキサシン、シプロフロキサシンなど第II世代以降のキノロン系薬剤はニューキノロンと称される。これに対し、第I世代キノロン系薬剤はオールドキノロンと称され、区別される。
  • As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidixico, usados no tratamento das infecções bacterianas. As drogas da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dos EUA após o surto de terrorismo biológico em 2001 e 2002, em que antrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas. As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico atualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade das drogas encontradas dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reações adversas que podem causar dano permanente. Processos em massa estão sendo litigados devido a esta classe causar rompimento de tendões espontâneo e a FDA passou a apresentar as drogas em Black Box, uma espécie de tarja preta desde 2008.
  • Chinolone sind eine chemisch verwandte Stoffgruppe von Antibiotika, die als Wirkprinzip die Hemmung des Gyrase-Enzyms nutzen (sogenannte Gyrasehemmer). Strukturell leiten sich die Chinolone von Chinolin ab, welches am stickstoffhaltigen Ringsystem eine Carbonylgruppe sowie eine Carbonsäuregruppe trägt. Ein Fluoratom am Benzol-Ring führt zu den Fluorchinolonen. Sehr oft enthalten Chinolone auch einen Piperazin-Substituenten.Chinolone binden in der Bakterienzelle an den Komplex des Enzyms Gyrase und DNA. Sie verhindern dadurch das Wieder-Zusammenfügen eines geschnittenen DNA-Strangs durch das Enzym, welches für das Supercoiling (die Verdrillung) der DNA verantwortlich ist.Das Verändern des Verdrillungszustandes ihrer DNA ist für Bakterien zum Kopieren des Erbguts während der Zellteilung unverzichtbar. Die Bakterien sind deshalb nicht mehr in der Lage sich zu vermehren, die bewirkten DNA-Strangbrüche haben wahrscheinlich direkt tödliche Wirkung.
  • I chinoloni sono chemioterapici (quindi antinfettivi ad uso sistemico di origine sintetica) recentemente introdotti nell'uso clinico: la loro scoperta risale, infatti, alla fine degli anni cinquanta. Un gruppo di ricerca, durante la sintesi della clorochina, isolò un composto chinolonico, avente proprietà antibatterica. Nell'uso comune vengono definiti antibiotici ma, in senso stretto, non potrebbero essere inclusi in questa classe perché non sono molecole di origine naturale ma solo di sintesi.La maggior parte dei chinoloni utilizzati correntemente in medicina appartengono ad un sottogruppo chiamato fluorochinoloni, che si distinguono dai primi per la presenza di una sostituzione in posizione 6 dell'anello fenolico centrale con un atomo di fluoro.A seconda del loro spettro d'azione e del loro sito d'azione, vengono divisi in appartenenti a: I generazione: attivi contro batteri Gram negativi non particolarmente resistenti, usati esclusivamente per le infezioni delle vie urinarie; II generazione: attivi contro batteri Gram negativi, anche resistenti come la Pseudomonas aeruginosa, usati per lo più nelle infezioni delle vie urinarie ma, in alcuni casi, anche per infezioni sistemiche; III generazione: attivi anche contro parecchi batteri Gram positivi, usati soprattutto contro le infezioni sistemiche. Ultima generazione: attivi contro Gram negativi; migliore attività contro Gram positivi; non inibiscono il CYP1A2.
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  • Les quinolones et fluoroquinolones, forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui comprennent les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes aboutissant au dépôt de plus de 10 000 brevets.
  • Kinolonak edo fluorkinolonak antimikrobiano familia bat dira. Oso erabilgarriak eta erabiliak dira, eta daukaten arazo nagusia da erresistentzia tasa, hain zuzen ere.Txizeko infekzioen aurkako farmakoak dira batez ere, biriketakoak tratatzeko ere ematen dituzten arren.
  • Chinolony, a także ich pochodne fluorochinolony − grupa chemioterapeutyków o działaniu bakteriobójczym.Ich działanie przeciwbakteryjne zależy od inhibicji gyrazy DNA (bakteryjna topoizomeraza II i IV). Podawane są doustnie, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
  • Les quinolones (en anglès: quinolones) són una família d'antibiòtics de síntesi d'ampli espectre.La primera generació de quinolones començà amb la introducció de l'àcid nalidíxic el 1962 per tractar infeccions del tracte urinari en humans. L'àcid nalidíxic va ser descobert per George Lesher en un intent de síntesi de la cloroquina.Prevenen que l'ADN bacterià es desenrotlli i es dupliqui.
  • キノロン(Quinolone)とは、キノリン骨格の1ヶ所をカルボニル基で置き換えた構造を持つ化合物の総称である。ただし医療分野で単に「キノロン」と言った場合には、4-キノロン骨格を持った合成抗菌薬の系列の一つを指す場合がほとんどである。キノロン系抗菌剤ともいわれる。キノロン系抗菌剤は、DNAジャイレースの働きを阻害することによって細菌の増殖を妨げる。ナリジクス酸は、第I世代のキノロンであり、ここに様々な置換基を付与することによって、様々な抗菌スペクトルを持った化合物が生み出された。第I世代キノロン系薬剤にはシノキサシンなどがあるが、いずれも、適応症はほぼ尿路感染症に限定される。ロメフロキサシン、シプロフロキサシンなど第II世代以降のキノロン系薬剤はニューキノロンと称される。これに対し、第I世代キノロン系薬剤はオールドキノロンと称され、区別される。
  • The quinolones are a family of synthetic broad-spectrum antibacterial drugs.The first generation of quinolones began with the introduction of nalidixic acid in 1962 for treatment of urinary tract infections in humans. Nalidixic acid was discovered by George Lesher and coworkers in a distillate during an attempt at chloroquine synthesis. Quinolones exert their antibacterial effect by preventing bacterial DNA from unwinding and duplicating.
  • Chinolone sind eine chemisch verwandte Stoffgruppe von Antibiotika, die als Wirkprinzip die Hemmung des Gyrase-Enzyms nutzen (sogenannte Gyrasehemmer). Strukturell leiten sich die Chinolone von Chinolin ab, welches am stickstoffhaltigen Ringsystem eine Carbonylgruppe sowie eine Carbonsäuregruppe trägt. Ein Fluoratom am Benzol-Ring führt zu den Fluorchinolonen.
  • I chinoloni sono chemioterapici (quindi antinfettivi ad uso sistemico di origine sintetica) recentemente introdotti nell'uso clinico: la loro scoperta risale, infatti, alla fine degli anni cinquanta. Un gruppo di ricerca, durante la sintesi della clorochina, isolò un composto chinolonico, avente proprietà antibatterica.
  • Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны.Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие.Механизм действия хинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов ДНК-гидразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК.
  • As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidixico, usados no tratamento das infecções bacterianas. As drogas da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento.
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