L’effet de premier passage est le phénomène de métabolisation d'un médicament par l'organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes.

PropertyValue
dbpedia-owl:abstract
  • L’effet de premier passage est le phénomène de métabolisation d'un médicament par l'organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes.
  • 摂取された薬剤は、消化管などから吸収され門脈に入ると、全身を循環する前に肝臓を通過する。このとき、肝臓に多く発現している代謝酵素によって、摂取した薬剤が代謝されることを初回通過効果という。薬剤によっては腸管壁を通過する際にその一部が代謝される。この代謝と初回通過効果を合わせて体循環前消失と呼ぶ。
  • Efekt prvního průchodu (též metabolismus prvního průchodu nebo předsystémový metabolismus) je jev v metabolismu léčiv, kde je koncentrace léčiva podstatně snížena dříve, než léčivo vstoupí do systémového oběhu. Je to část látky, která se metabolizuje během procesu vstřebávání, který je spjat s játry a střevní stěnou. Mezi typické látky, u kterých je efekt prvního průchodu významný, patří například imipramin, propranolol a lidokain.Požité léčivo je absorbováno v trávicím systému a vstupuje do jaterního portálního systému. Než se dostane do zbytku těla, putuje portální žilou do jater. Játra mnoho látek metabolizují, někdy až tak, že se z jater do systémového oběhu dostane pouze malé množství takové látky. Tento první průchod játry výrazně snižuje biodostupnost léčiva. Alternativní cesty podání, například formou čípku, nitrožilní či nitrosvalové injekce, inhalačního aerosolu nebo podání pod jazyk efektu prvního průchodu zabrání, protože umožňují, aby se léčivo dostalo přímo do systémové cirkulace.Mezi čtyři primární systémy, které ovlivňují efekt prvního průchodu, jsou enzymy trávicího lumenu, enzymy střevní stěny, bakteriální enzymy a jaterní enzymy.Při návrhu léčiv by vhodní kandidáti měli mít dobrou léčivost, ovšem neměli by podléhat efektu prvního průchodu, protože je biochemicky selektivní.Efekt prvního průchodu je podstatně snížen ve stáří, tzn. že se zvětšuje biologická dostupnost léku a proto je doporučeno zahajovat ⅓– ½ dávkou léčiva oproti mladším pacientům.
  • The first-pass effect (also known as first-pass metabolism or presystemic metabolism) is a phenomenon of drug metabolism whereby the concentration of a drug is greatly reduced before it reaches the systemic circulation. It is the fraction of lost drug during the process of absorption which is generally related to the liver and gut wall. Notable drugs that experience a significant first-pass effect are imipramine, morphine, propranolol, buprenorphine, diazepam, midazolam, demerol, cimetidine, and lidocaine.After a drug is swallowed, it is absorbed by the digestive system and enters the hepatic portal system. It is carried through the portal vein into the liver before it reaches the rest of the body. The liver metabolizes many drugs, sometimes to such an extent that only a small amount of active drug emerges from the liver to the rest of the circulatory system. This first pass through the liver thus greatly reduces the bioavailability of the drug. Alternative routes of administration like suppository, intravenous, intramuscular, inhalational aerosol, transdermal and sublingual avoid the first-pass effect because they allow drugs to be absorbed directly into the systemic circulation. Note that the intravenous route also avoids the absorption phase.The four primary systems that affect the first pass effect of a drug are the enzymes of the gastrointestinal lumen, gut wall enzymes, bacterial enzymes, and hepatic enzymes.In drug design, drug candidates may have good druglikeness but fail on first-pass metabolism, because it is biochemically selective.
  • Der First-Pass-Effekt beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während dessen erster Passage (engl. first pass) durch die Leber. Durch die dabei stattfindende biochemische Umwandlung (Metabolisierung) kann ein wirksamer oder unwirksamer Metabolit entstehen. Manche Wirkstoffe erhalten erst durch die Leberpassage ihre Wirksamkeit, andere werden zu einem gewissen Grad dadurch inaktiviert. Von Relevanz ist dieser Effekt für die betreffenden Arzneistoffe, wenn sie in sogenannten peroralen Arzneiformen verabreicht werden. Dies sind alle Arzneiformen, die geschluckt werden, beispielsweise Tabletten, Kapseln, Dragées und zum Trinken vorgesehene Lösungen.Ein Phänomen mit gegenteiliger Wirkung auf die Bioverfügbarkeit ist der enterohepatische Kreislauf bestimmter Arzneistoffe und anderer Substanzen.
  • L'effetto first-pass (detto anche effetto di primo passaggio o metabolismo di primo passaggio) è un fenomeno del metabolismo di alcuni farmaci che si verifica quando la concentrazione del farmaco stesso viene ridotta in modo molto consistente prima che esso raggiunga e si distribuisca in tutto l'organismo.Quando un farmaco viene somministrato per via orale deve essere prima assorbito dal tratto gastrointestinale, quindi entra nel sistema portale epatico, cioè nel circolo sanguigno della vena porta. Solo successivamente viene ad essere immesso nel circolo sistemico e quindi raggiunge tutti gli altri organi e tessuti. La quota di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica è l'effettiva quota biodisponibile.
  • Efekt pierwszego przejścia, pierwsze przejście przez wątrobę, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę - zjawisko, któremu podlega wiele leków. Substancja podana doustnie dostaje się do krwiobiegu (z reguły) niemal wyłącznie przez układ krążenia wrotnego, przezco cała wchłonięta dawka specyfiku przechodzi najpierw przez wątrobę. Wwątrobie, leki są poddawane działaniu enzymów wątrobowych imetabolizowane. Im szybszy jest ten metabolizm, tym niższabiodostępność danego leku.
  • İlk geçiş etkisi (ya da ilk geçiş metabolizması) ilaç metabolizmasındaki bir olaydır.Bir ilaç yutulduğunda, sindirim sistemi tarafından emilir ve dolaşım sisteminden ve dolayısıyla karaciğerlerden geçer. Karaciğer birçok ilacın metabolizmasından sorumludur. Bazı ilaçların çoğu karaciğer tarafından metabolize edilir ve sadece az bir kısmı sistemik dolaşım sistemi ne girer. Bu şekilde biyoyararlanımları düşer.Alternatif veriliş yolları (örneğin intravenöz, intramüsküler, sublingual) ilk geçiş etkisini ortadan kaldırır.
  • Het first-pass-effect betekent de eerste leverpassage en vindt plaats wanneer een geneesmiddel na opname in de darmen via de leverpoortader voor het eerst de lever passeert.Geneesmiddelen en andere lichaamsvreemde stoffen kunnen in de lever gedeeltelijk worden omgezet in hun metabolieten. Dit kan de werking van een geneesmiddel sterk beïnvloeden. Met name cytochroom P450-enzymen hebben hier een belangrijke rol. Grapefruit heeft invloed op deze enzymen en daarom op de werking van geneesmiddelen.Soms is een geneesmiddel juist pas werkzaam na omzetting in de lever. Het niet-actieve geneesmiddel, zoals dat wordt ingenomen, heet dan een prodrug.
  • Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual, transdérmica e via retal. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulação sistêmica.Os quatro sistemas primários que afetam o efeito de primeira passagem de uma droga são as enzimas do lúmen do trato gastrointestinal, enzimas das paredes intestinais, enzimas bacterianas e enzimas hepáticas.
dbpedia-owl:wikiPageID
  • 4430774 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageLength
  • 4039 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageOutDegree
  • 19 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageRevisionID
  • 110631958 (xsd:integer)
dbpedia-owl:wikiPageWikiLink
prop-fr:wikiPageUsesTemplate
dcterms:subject
rdfs:comment
  • L’effet de premier passage est le phénomène de métabolisation d'un médicament par l'organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes.
  • 摂取された薬剤は、消化管などから吸収され門脈に入ると、全身を循環する前に肝臓を通過する。このとき、肝臓に多く発現している代謝酵素によって、摂取した薬剤が代謝されることを初回通過効果という。薬剤によっては腸管壁を通過する際にその一部が代謝される。この代謝と初回通過効果を合わせて体循環前消失と呼ぶ。
  • Efekt pierwszego przejścia, pierwsze przejście przez wątrobę, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę - zjawisko, któremu podlega wiele leków. Substancja podana doustnie dostaje się do krwiobiegu (z reguły) niemal wyłącznie przez układ krążenia wrotnego, przezco cała wchłonięta dawka specyfiku przechodzi najpierw przez wątrobę. Wwątrobie, leki są poddawane działaniu enzymów wątrobowych imetabolizowane. Im szybszy jest ten metabolizm, tym niższabiodostępność danego leku.
  • Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado.
  • The first-pass effect (also known as first-pass metabolism or presystemic metabolism) is a phenomenon of drug metabolism whereby the concentration of a drug is greatly reduced before it reaches the systemic circulation. It is the fraction of lost drug during the process of absorption which is generally related to the liver and gut wall.
  • L'effetto first-pass (detto anche effetto di primo passaggio o metabolismo di primo passaggio) è un fenomeno del metabolismo di alcuni farmaci che si verifica quando la concentrazione del farmaco stesso viene ridotta in modo molto consistente prima che esso raggiunga e si distribuisca in tutto l'organismo.Quando un farmaco viene somministrato per via orale deve essere prima assorbito dal tratto gastrointestinale, quindi entra nel sistema portale epatico, cioè nel circolo sanguigno della vena porta.
  • Der First-Pass-Effekt beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während dessen erster Passage (engl. first pass) durch die Leber. Durch die dabei stattfindende biochemische Umwandlung (Metabolisierung) kann ein wirksamer oder unwirksamer Metabolit entstehen. Manche Wirkstoffe erhalten erst durch die Leberpassage ihre Wirksamkeit, andere werden zu einem gewissen Grad dadurch inaktiviert.
  • İlk geçiş etkisi (ya da ilk geçiş metabolizması) ilaç metabolizmasındaki bir olaydır.Bir ilaç yutulduğunda, sindirim sistemi tarafından emilir ve dolaşım sisteminden ve dolayısıyla karaciğerlerden geçer. Karaciğer birçok ilacın metabolizmasından sorumludur. Bazı ilaçların çoğu karaciğer tarafından metabolize edilir ve sadece az bir kısmı sistemik dolaşım sistemi ne girer.
  • Efekt prvního průchodu (též metabolismus prvního průchodu nebo předsystémový metabolismus) je jev v metabolismu léčiv, kde je koncentrace léčiva podstatně snížena dříve, než léčivo vstoupí do systémového oběhu. Je to část látky, která se metabolizuje během procesu vstřebávání, který je spjat s játry a střevní stěnou.
  • Het first-pass-effect betekent de eerste leverpassage en vindt plaats wanneer een geneesmiddel na opname in de darmen via de leverpoortader voor het eerst de lever passeert.Geneesmiddelen en andere lichaamsvreemde stoffen kunnen in de lever gedeeltelijk worden omgezet in hun metabolieten. Dit kan de werking van een geneesmiddel sterk beïnvloeden. Met name cytochroom P450-enzymen hebben hier een belangrijke rol.
rdfs:label
  • Effet de premier passage
  • Efekt pierwszego przejścia
  • Efekt prvního průchodu
  • Effetto first-pass
  • First pass effect
  • First-Pass-Effekt
  • First-pass-effect
  • Metabolismo de primeira passagem
  • İlk geçiş etkisi
  • 初回通過効果
owl:sameAs
http://www.w3.org/ns/prov#wasDerivedFrom
foaf:isPrimaryTopicOf
is dbpedia-owl:wikiPageDisambiguates of
is dbpedia-owl:wikiPageWikiLink of
is foaf:primaryTopic of