Le diltiazem est un inhibiteur calcique bradycardisant de la classe des non-dihydropyridines.↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

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  • Le diltiazem est un inhibiteur calcique bradycardisant de la classe des non-dihydropyridines.
  • Diltiazem is a nondihydropyridine (non-DHP) member of the class of drugs known as calcium channel blockers, used in the treatment of hypertension, angina pectoris, and some types of arrhythmia. It is a benzothiazepine, which differentiates it from the other classes of non-DHP calcium channel blockers such as the phenylalkylamines.It is also an effective preventive medication for migraine. It is a class 3 antianginal drug, and a class IV antiarrhythmic. It is a common adulterant of cocaine seized in the UK, and has been found to reduce cocaine cravings in rats, indicating it may prolong the "high" (see below). It incites minimal reflex sympathetic changes. It is based upon a 1,4-thiazepine ring.Diltiazem is metabolized by and acts as an inhibitor of the CYP3A4 enzyme.
  • Diltiazem (merknaam Tildiem) behoort tot de groep calciumantagonisten en wordt voorgeschreven bij angina pectoris als gevolg van spasmen in de kransslagaders, als onderhoudsbehandeling bij stabiele angina pectoris en bij lichte tot matige essentiële hypertensie.
  • En farmacología, el diltiazem es el nombre genérico de un medicamento que pertenece a los bloqueadores de los canales de calcio a nivel muscular produciendo vasodilatación, por lo que son usados en medicina en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y algunos trastornos del ritmo cardíaco. El diltiazem se categoriza como una droga antiangina de la clase 3 y como antiarrítmico de clase IV e incita cambios mínimos en el sistema nervioso simpático.El diltiazem es un potente vasodilatador por lo que aumenta el flujo sanguíneo, disminuyendo la frecuencia cardíaca por vía de una fuerte depresión de la conducción del nódulo auriculoventricular. Sus acciones farmacológicas son muy similares al verapamilo. El diltiazem es metabolizado en el hígado por la enzima CYP3A4 de quien es inhibidor. Es un medicamento por lo general contraindicado en el síndrome del nodo enfermo, en trastornos de conducción del nodo AV, en la bradicardia, en función disminuida del ventrículo izquierdo, en enfermedades oclusivas periféricas, en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y en la angina de Prinzmetal.
  • ジルチアゼム塩酸塩(英: diltiazem hydrochloride)は、田辺製薬(現:田辺三菱製薬)により合成・開発された血管拡張薬のひとつ。CAS登録番号は [42399-41-7]。Ca2+チャネルの開口を抑制することにより血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの流入を抑制し、血管を拡張させる。血管拡張作用(血管選択制)は冠動脈>末梢血管であり、本邦では1974年に狭心症治療薬として開発されヘルベッサー®の商品名で上市された。その後1982年に高血圧の適応を取得している。構造上はベンゾチアゼピン誘導体であり、ジヒドロピリジン誘導体のニフェジピン・アムロジピンやフェニルアルキルアミン誘導体のベラパミルと基本骨格が異なるが、電位依存性L型カルシウムチャネルのα1サブユニットに結合し、カルシウムチャネルの開口を抑制するは同じである。血管拡張(冠動脈、末梢動脈)とともに心刺激生成・伝導系の抑制作用を有する。刺激伝導抑制/血管拡張の比は、フェニルアルキルアミン誘導体>ベンゾチアゼピン誘導体>ジヒドロピリジン誘導体の順である。 <薬理作用> 血管拡張作用:血管平滑筋へのカルシウム流入抑制による血管拡張作用。 ※血管平滑筋の収縮は、細胞外から血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの流入により起こる。 Ca拮抗薬は血管平滑筋細胞へのCaイオンの流入を抑制することで、血管平滑筋の収縮を抑制し動脈(血管平滑筋は主に動脈に存在する)を拡張する。 抗狭心症作用:冠動脈拡張作用、冠スパズム抑制作用。および、心拍数の低下作用に伴う心筋酸素消費量の抑制作用。 心拍数低下作用:心臓の刺激生成・伝導系(洞結節や房室結節)でのカルシウム流入抑制による洞結節での心拍数の生成抑制作用。 抗不整脈作用:心臓の刺激生成・伝導系(洞結節や房室結節)でのカルシウム流入抑制による洞結節での刺激生成低下、房室結節でのリエントリーの抑制作用。 <臨床適応>抗狭心症薬、抗不整脈薬、降圧薬として使用される。 降圧作用:末梢血管の拡張による。 抗狭心症作用:冠動脈拡張作用、特に冠スパズム(冠攣縮)の防止効果に優れることから安静・異型狭心症などの発作予防に使用される。また、心拍数の低下作用を有し、心筋酸素消費量を抑制することから労作狭心症にも適応となる。 抗不整脈作用:心臓の刺激生成・伝導系(洞結節や房室結節)での膜電位生成に関与するカルシウム流入を抑制し心拍数の低下作用が認められる。また房室結節でのカルシウム拮抗作用により発作性上室性頻脈 (PSVT) など房室結節のリエントリー性の不整脈などに対しても使用される。 <海外展開>日本国内で開発され海外展開されたパイオニア的な薬剤である。
  • Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhandenDiltiazem ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Calciumantagonisten bzw. Calciumkanalblocker, der gefäßerweiternd und im AV-Knoten des Herzens leitungsverzögernd wirkt. Diltiazem gehört zu den Benzothiazepinen. In Deutschland wird es als Dilzem® von der Firma Pfizer und unter generischer Bezeichnung von zahlreichen anderen Anbietern vertrieben.
  • Il Diltiazem è un farmaco appartenente alla classe farmacologica dei calcio antagonisti e alla classe chimica delle benzotiazepine usato per il trattamento dell'ipertensione, dell'angina pectoris ed in alcuni tipi di aritmia.
  • O Diltiazem é um fármaco que pertence ao grupo das benzotiazepinas, um tipo de bloqueadores dos canais de cálcio. Sua ação dá-se ao nível dos canais lentos de cálcio das membranas celulares miocárdicas e da musculatura lisa dos vasos.O Diltiazem liga-se a canais de cálcio do tipo L no miocárdio e músculo liso, diminuindo desta forma a entrada de cálcio para dentro das fibras musculares e reduzindo a sua capacidade contráctil. Assim, os seus principais efeitos são como vasodilatador e depressor da função cardíaca, nomeadamente diminuindo o inotropismo e o cronotropismo, o que leva a uma diminuição do débito cardíaco e da frequência cardíaca.
  • Дилтиазем (новолат. Diltiazem) — блокатор кальциевых каналов, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами.
  • Diltiazem (łac. Diltiazemum) – lek z grupy antagonistów wapnia, pochodna benzotiazepiny, blokujący kanał wapniowy typu L a przez to zmniejszający niezbędną do skurczu ilość wapnia w komórkach. Jego działanie obejmuje naczynia tętnicze, w najwyższym stopniu wieńcowe, słabiej obwodowe, bardzo słabo żylne. Działanie to zwiększa przepływ wieńcowy i obniża ciśnienie tętnicze, w konsekwencji zmniejszając obciążenie następcze lewej komory, a zatem i zapotrzebowanie serca na tlen. Lek także, działając bezpośrednio na węzeł zatokowy zwalnia czynność serca. Nie ma negatywnego wpływu na metabolizm lipidów i cukrów (w czym wykazuje podobieństwo do innych antagonistów wapnia). Dostępność biologiczna diltiazemu wynosi przy systematycznym podawaniu ok. 90%.Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca (szczególnie anginy Prinzmetala oraz w przypadku współistnienia astmy oskrzelowej).Poza specjalistycznymi wskazaniami należy unikać łączenia go z lekami β-adrenolitycznymi, jest także przeciwwskazany w hipotonii, zespole WPW, blokach przedsionkowo-komorowych oraz w przypadku karmienia piersią. Najczęstsze działania niepożądane to: odczyny alergiczne, bradykardia, hipotonia, niekiedy przerost dziąseł. Zalecana dawka nie powinna przekraczać 180 mg/dobę. Najpopularniejsze w Polsce preparaty to m.in.: Diltiazem, Dilzem, Oxycardil.Innym, ale mniej spotykanym zastosowaniem jest terapia późnych dyskinez u pacjentów psychiatrycznych.== Przypisy ==
  • A diltiazem a benzothiapinok egyik típusa, a magas vérnyomás, a szívkoszorúér-betegség és esetenként a rendszertelen szívverés (aritmia) kezelésére alkalmazzák.A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Diltiazem-hidroklorid (Diltiazemi hydrochloridum) néven hivatalos.
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  • Le diltiazem est un inhibiteur calcique bradycardisant de la classe des non-dihydropyridines.↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  • Diltiazem (merknaam Tildiem) behoort tot de groep calciumantagonisten en wordt voorgeschreven bij angina pectoris als gevolg van spasmen in de kransslagaders, als onderhoudsbehandeling bij stabiele angina pectoris en bij lichte tot matige essentiële hypertensie.
  • ジルチアゼム塩酸塩(英: diltiazem hydrochloride)は、田辺製薬(現:田辺三菱製薬)により合成・開発された血管拡張薬のひとつ。CAS登録番号は [42399-41-7]。Ca2+チャネルの開口を抑制することにより血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの流入を抑制し、血管を拡張させる。血管拡張作用(血管選択制)は冠動脈>末梢血管であり、本邦では1974年に狭心症治療薬として開発されヘルベッサー®の商品名で上市された。その後1982年に高血圧の適応を取得している。構造上はベンゾチアゼピン誘導体であり、ジヒドロピリジン誘導体のニフェジピン・アムロジピンやフェニルアルキルアミン誘導体のベラパミルと基本骨格が異なるが、電位依存性L型カルシウムチャネルのα1サブユニットに結合し、カルシウムチャネルの開口を抑制するは同じである。血管拡張(冠動脈、末梢動脈)とともに心刺激生成・伝導系の抑制作用を有する。刺激伝導抑制/血管拡張の比は、フェニルアルキルアミン誘導体>ベンゾチアゼピン誘導体>ジヒドロピリジン誘導体の順である。 <薬理作用> 血管拡張作用:血管平滑筋へのカルシウム流入抑制による血管拡張作用。 ※血管平滑筋の収縮は、細胞外から血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの流入により起こる。 Ca拮抗薬は血管平滑筋細胞へのCaイオンの流入を抑制することで、血管平滑筋の収縮を抑制し動脈(血管平滑筋は主に動脈に存在する)を拡張する。 抗狭心症作用:冠動脈拡張作用、冠スパズム抑制作用。および、心拍数の低下作用に伴う心筋酸素消費量の抑制作用。 心拍数低下作用:心臓の刺激生成・伝導系(洞結節や房室結節)でのカルシウム流入抑制による洞結節での心拍数の生成抑制作用。 抗不整脈作用:心臓の刺激生成・伝導系(洞結節や房室結節)でのカルシウム流入抑制による洞結節での刺激生成低下、房室結節でのリエントリーの抑制作用。 <臨床適応>抗狭心症薬、抗不整脈薬、降圧薬として使用される。 降圧作用:末梢血管の拡張による。 抗狭心症作用:冠動脈拡張作用、特に冠スパズム(冠攣縮)の防止効果に優れることから安静・異型狭心症などの発作予防に使用される。また、心拍数の低下作用を有し、心筋酸素消費量を抑制することから労作狭心症にも適応となる。 抗不整脈作用:心臓の刺激生成・伝導系(洞結節や房室結節)での膜電位生成に関与するカルシウム流入を抑制し心拍数の低下作用が認められる。また房室結節でのカルシウム拮抗作用により発作性上室性頻脈 (PSVT) など房室結節のリエントリー性の不整脈などに対しても使用される。 <海外展開>日本国内で開発され海外展開されたパイオニア的な薬剤である。
  • Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhandenDiltiazem ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Calciumantagonisten bzw. Calciumkanalblocker, der gefäßerweiternd und im AV-Knoten des Herzens leitungsverzögernd wirkt. Diltiazem gehört zu den Benzothiazepinen. In Deutschland wird es als Dilzem® von der Firma Pfizer und unter generischer Bezeichnung von zahlreichen anderen Anbietern vertrieben.
  • Il Diltiazem è un farmaco appartenente alla classe farmacologica dei calcio antagonisti e alla classe chimica delle benzotiazepine usato per il trattamento dell'ipertensione, dell'angina pectoris ed in alcuni tipi di aritmia.
  • Дилтиазем (новолат. Diltiazem) — блокатор кальциевых каналов, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами.
  • A diltiazem a benzothiapinok egyik típusa, a magas vérnyomás, a szívkoszorúér-betegség és esetenként a rendszertelen szívverés (aritmia) kezelésére alkalmazzák.A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Diltiazem-hidroklorid (Diltiazemi hydrochloridum) néven hivatalos.
  • En farmacología, el diltiazem es el nombre genérico de un medicamento que pertenece a los bloqueadores de los canales de calcio a nivel muscular produciendo vasodilatación, por lo que son usados en medicina en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y algunos trastornos del ritmo cardíaco.
  • Diltiazem (łac. Diltiazemum) – lek z grupy antagonistów wapnia, pochodna benzotiazepiny, blokujący kanał wapniowy typu L a przez to zmniejszający niezbędną do skurczu ilość wapnia w komórkach. Jego działanie obejmuje naczynia tętnicze, w najwyższym stopniu wieńcowe, słabiej obwodowe, bardzo słabo żylne. Działanie to zwiększa przepływ wieńcowy i obniża ciśnienie tętnicze, w konsekwencji zmniejszając obciążenie następcze lewej komory, a zatem i zapotrzebowanie serca na tlen.
  • Diltiazem is a nondihydropyridine (non-DHP) member of the class of drugs known as calcium channel blockers, used in the treatment of hypertension, angina pectoris, and some types of arrhythmia. It is a benzothiazepine, which differentiates it from the other classes of non-DHP calcium channel blockers such as the phenylalkylamines.It is also an effective preventive medication for migraine. It is a class 3 antianginal drug, and a class IV antiarrhythmic.
  • O Diltiazem é um fármaco que pertence ao grupo das benzotiazepinas, um tipo de bloqueadores dos canais de cálcio. Sua ação dá-se ao nível dos canais lentos de cálcio das membranas celulares miocárdicas e da musculatura lisa dos vasos.O Diltiazem liga-se a canais de cálcio do tipo L no miocárdio e músculo liso, diminuindo desta forma a entrada de cálcio para dentro das fibras musculares e reduzindo a sua capacidade contráctil.
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