En pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (e.g.

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  • En pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (e.g. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive.Il faut noter la différence entre un antagoniste qui aura le même site de fixation que l'agoniste sur le récepteur et bloquera ainsi ce dernier, tandis que l'agoniste inverse se fixe sur un site de fixation différent entraînant un changement de conformation du récepteur et empêchant la fixation de l'agoniste. Finalement l'effet est le même mais le mécanisme diffère. Un exemple particulier est la beta carbolide qui est l'agoniste inverse des benzodiazépines (tels l'alprazolam et le diazépam) et que l'on retrouve dans la passiflore qui est une plante utilisée en phytotherapie pour ses propriétés sedative et spasmolytique. Le R015-4513 et les benzodiazépines utilisent tous deux le même site de liaison GABA sur les neurones, mais R015-4513 a l'effet opposé en produisant une anxiété sévère plutôt que l'effet sédatif des benzodiazépines.Portail de la biologie Portail de la biologie Portail de la pharmacie Portail de la pharmacie
  • Als inverse Agonisten werden in der Pharmakologie Substanzen bezeichnet, die an einen spontanaktiven Rezeptor binden und dessen Aktivität herabsetzen. Ein inverser Agonist führt somit im Gegensatz zu einem Agonisten zu einem negativen Effekt.Gelegentlich werden die inversen Agonisten zu den Antagonisten gezählt. Genauso unpräzise werden gelegentlich negative allosterische Modulatoren als Inversagonisten bezeichnet.Theoretisch kann ein inverser Agonismus an allen Rezeptoren beobachtet werden, die eine Spontanaktivität (konstitutive Aktivität) zeigen. Beispielsweise hemmen Antihistaminika die spontanaktiven Histaminrezeptoren H1, H2 und H3 und werden daher u. a. als Antiallergika eingesetzt. Weitere Zielmoleküle für die Entwicklung inverser Agonisten sind beispielsweise die Beta-Adrenozeptoren, die Dopaminrezeptoren D2 und D3, die Serotoninrezeptoren 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C und 5-HT7, der Formylpeptidrezeptor, der VIP-Rezeptor und der virale Chemokinrezeptor US28, welche ebenfalls unter physiologischen Bedingungen eine Spontanaktivität besitzen oder infolge pathologischer Veränderungen (z. B. Mutation oder Überexpression) zeigen.
  • Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii o.a. określa się taki czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.Receptory, które posiadają podstawową aktywność mogą być pobudzane przez agonistów, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, bądź ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotnych agonistów.Wyróżniamy częściowych i całkowitych odwrotnych agonistów. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to tak naprawdę odwrotni agoniści, np.: hydroksyzyna i inni popularni "antagoniści" receptora H1, naltrekson ("antagonista" receptorów opioidowych), czynnik Ro15-4513.↑ ↑ ↑
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  • En pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (e.g.
  • Als inverse Agonisten werden in der Pharmakologie Substanzen bezeichnet, die an einen spontanaktiven Rezeptor binden und dessen Aktivität herabsetzen. Ein inverser Agonist führt somit im Gegensatz zu einem Agonisten zu einem negativen Effekt.Gelegentlich werden die inversen Agonisten zu den Antagonisten gezählt.
  • En farmacología, el agonista inverso es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induciendo una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista. Para que el agonista inverso provoque una respuesta, es necesario que el receptor muestre actividad constitutiva en ausencia del ligando. Un agonista aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal.
  • In the field of pharmacology, an inverse agonist is an agent that binds to the same receptor as an agonist but induces a pharmacological response opposite to that agonist.A prerequisite for an inverse agonist response is that the receptor must have a constitutive (also known as intrinsic or basal) level activity in the absence of any ligand. An agonist increases the activity of a receptor above its basal level, whereas an inverse agonist decreases the activity below the basal level.
  • Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii o.a. określa się taki czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt.
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  • Agoniste inverse
  • Agonista inverso
  • Inverse agonist
  • Inverser Agonist
  • Odwrotny agonista
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